Meldonium - beneficii și rău pentru organism. Meldonium - proprietăți farmacologice ale medicamentului, utilizare în sport și medicină Cine produce meldonium

Meldonium este ingredientul activ al medicamentului popular mildronat (se va scrie aici separat), care este, de asemenea, un medicament independent produs de fabrica farmaceutică internă Pharmstandard. Meldonium declanșează la nivel celular o întreagă cascadă de reacții, interacțiuni și transformări semnificative farmacologic care afectează metabolismul celular și permit utilizarea acestui medicament atât în ​​modul „solo”, cât și ca parte a terapiei combinate în astfel de zone aparent complet neînrudite, ca tratament al boli cardiovasculare și oculare, terapia sindromului de sevraj și corectarea stărilor astenice. Mecanismul de acțiune al acestui medicament este puțin probabil să fie complet clar pentru o persoană neinițiată în misterele biochimice: meldonium inhibă enzima gamma-butirobetain hidroxigenaza, care este implicată în sinteza carnitinei, ca urmare a producerii de gamma-butirobetaină. , care are proprietăți vasodilatatoare, crește. Dar acestea nu sunt toate avantajele meldoniului: inhibă mișcarea acizilor grași cu lanț lung prin membrana celulară, contracarează în mod activ prezența și creșterea în celule a formelor active de acizi grași neoxidați, care sunt derivați ai acil coenzimei A și acilcarnitinei. . Și dacă nu este încă clar pentru majoritatea cititorilor care este rostul tuturor acestor lucruri, atunci ar trebui să aveți puțină răbdare și să continuați să citiți. Unul dintre principalele efecte semnificative clinic ale meldoniului este corectarea echilibrului perturbat între livrarea de oxigen către celule și consumul acestuia în condiții nefavorabile de ischemie (Marea Enciclopedie Sovietică oferă o definiție foarte adecvată și de înțeles a acestei stări patologice - anemie locală). ).

Medicamentul previne perturbarea transportului principalului substrat energetic al celulei - ATP, activând simultan glicoliza anaerobă. În caz de ischemie a mușchiului inimii, meldonium încetinește formarea unei zone de necroză și scurtează perioada de reabilitare. În caz de insuficiență a funcției cardiace, crește contractilitatea mușchiului inimii, oferă pacientului capacitatea de a suporta un efort fizic mai impresionant și reduce frecvența anginei pectorale. La nivelul conștiinței de sine, meldonium crește performanța, tonifică sistemul nervos central, activează sistemul imunitar și ameliorează stresul fizic și psihic.

Meldonium este disponibil sub formă de capsule și soluție injectabilă. Forma de dozare orală se ia înainte de mese. Doza, frecvența și durata administrării sunt determinate de boala specifică și pot varia într-un interval destul de larg: de exemplu, durata luării meldonium pentru insuficiență cardiacă, angină stabilă sau accidente cerebrovasculare este de 4-6 săptămâni, pentru cardialgie - 12 zile, pentru sevraj alcoolic - 7-10 zile, cu performanță redusă și ca ajutor la practicarea sportului - 10-21 zile.

Farmacologie

Un medicament care îmbunătățește metabolismul, un analog al gamma-butirobetinei. Suprimă gama-butirobetain hidroxinaza, inhibă sinteza carnitinei și transportul acizilor grași cu lanț lung prin membranele celulare și previne acumularea în celule a formelor activate de acizi grași neoxidați - derivați ai acilcarnitinei și acil coenzimei A.

În condiții de ischemie, restabilește echilibrul proceselor de livrare a oxigenului și consumul acestuia în celule, previne perturbarea transportului ATP; În același timp, activează glicoliza, care are loc fără consum suplimentar de oxigen. Ca urmare a scăderii concentrației de carnitină, gamma-butirobetina, care are proprietăți vasodilatatoare, este sintetizată intensiv. Mecanismul de acțiune determină varietatea efectelor sale farmacologice: creșterea performanței, reducerea simptomelor de stres psihic și fizic, activarea imunității tisulare și umorale, efect cardioprotector.

În cazul unei leziuni ischemice acute a miocardului, încetinește formarea zonei necrotice, scurtează perioada de reabilitare. În insuficiența cardiacă, crește contractilitatea miocardică, crește toleranța la efort și reduce frecvența atacurilor de angină. În tulburările ischemice acute și cronice ale circulației cerebrale, îmbunătățește circulația sanguină în zona ischemică și favorizează redistribuirea sângelui în favoarea zonei ischemice. Eficient pentru patologia vasculară și distrofică a fundului de ochi. Are efect tonic asupra sistemului nervos central, elimină tulburările funcționale din sistem nervos la pacienţii cu alcoolism cronic cu sindrom de sevraj.

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de aproximativ 78%. Cmax în plasmă se atinge la 1-2 ore după administrare. Este biotransformat în organism pentru a forma doi metaboliți principali, care sunt excretați de rinichi. T1/2 este de 3-6 ore și depinde de doză.

Formular de eliberare

5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule din plastic (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (10) - ambalaje cu celule din plastic (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule din plastic (2) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule din plastic (15) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule din plastic (20) - pachete de carton.

Dozare

Datorită posibilității de a dezvolta un efect stimulant, se recomandă utilizarea lui în prima jumătate a zilei. Doza este stabilită individual în funcție de indicații și cale de administrare.

Atunci când se administrează oral, o singură doză este de 0,25-1 g, frecvența administrării și durata tratamentului depind de indicații.

La administrarea intravenoasă, doza este de 0,5-1 g 1 dată/zi, durata tratamentului depinde de indicații.

0,5 ml soluție injectabilă cu o concentrație de 500 mg/5 ml se administrează parabulbar timp de 10 zile.

Interacţiune

Când este utilizat împreună, meldonium îmbunătățește efectul medicamentelor antianginoase, al unor medicamente antihipertensive și al glicozidelor cardiace.

Când meldonium este utilizat concomitent cu nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante, medicamente antihipertensive și vasodilatatoare periferice, se poate dezvolta tahicardie moderată și hipotensiune arterială (cu aceste combinații este necesară prudență).

Efecte secundare

Din sistemul cardiovascular: rar - tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale.

Din partea sistemului nervos central: rar - agitație psihomotorie.

Din sistemul digestiv: rareori - simptome dispeptice.

Reacții alergice: rareori - mâncărimi ale pielii, roșeață, erupții cutanate, umflare.

Indicatii

Pentru administrare orală sau intravenoasă: ca parte a terapiei complexe pentru boala coronariană (angină pectorală, infarct miocardic), insuficiență cardiacă cronică, cardiomiopatie dishormonală; ca parte a terapiei complexe pentru accidentele cerebrovasculare acute și cronice (accident vascular cerebral și insuficiență cerebrovasculară); scăderea performanței, suprasolicitarea fizică (inclusiv la sportivi), perioada postoperatorie pentru a accelera reabilitarea; sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică pentru alcoolism).

Pentru administrare parabulbară: tulburări circulatorii acute la nivelul retinei, hemoftalmie și hemoragii retiniene de diverse etiologii, tromboze ale venei centrale retiniene și ramurile sale, retinopatie de diverse etiologii (inclusiv diabetic și hipertensiv) - numai pentru administrare parabulbară.

Contraindicații

Creșterea presiunii intracraniene (inclusiv în cazuri de afectare a fluxului venos, tumori intracraniene), sarcină, alăptare ( alaptarea), copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani, hipersensibilitate la meldonium.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii și alăptării (alăptarea), utilizarea medicamentului este contraindicată.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizați cu prudență în caz de afecțiuni renale, mai ales pentru o perioadă lungă de timp.

Utilizare la copii

La copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, eficacitatea și siguranța meldoniului nu au fost stabilite.

Meldonium sub formă de capsule este contraindicat pentru utilizare la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani; sub formă de sirop - la copii sub 12 ani.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență în caz de afecțiuni hepatice și/sau renale, mai ales pentru o perioadă lungă de timp.

Mulți ani de experiență în tratamentul infarctului miocardic acut și al anginei instabile în secțiile de cardiologie arată că meldonium nu este un tratament de primă linie pentru sindromul coronarian acut.

O serie de scandaluri sportive de mare profil au forțat publicul să învețe cuvântul „meldonium” și să acorde o atenție deosebită drogului. Pentru o lungă perioadă de timp acest instrument a fost unul dintre cele mai discutate în sportul profesionist și a făcut obiectul a numeroase discuții. Fără a studia pe deplin efectul meldoniului, experții internaționali au ajuns la concluzia că medicamentul îmbunătățește artificial realizările sportivilor. Acesta a devenit motivul includerii substanței în lista drogurilor dopante interzise pentru a fi utilizate de sportivii profesioniști.

Istoria creației

Denumirea comercială a substanței - mildronat. A fost descoperit în Uniunea Sovietică la mijlocul anilor șaptezeci ai secolului trecut de profesorul Ivars Kalvins. În timp ce lucra la disertație, a reușit să sintetizeze meldonium pentru prima dată. Omul de știință căuta în organism o substanță ale cărei capacități sunt reduse de suprasolicitarea constantă. Așa a fost descoperită gama-butirobetaina. În timpul transformării sale, meldonium a fost obținut pentru depozitare și utilizare convenabilă.

Domeniul de aplicare inițial al invenției a fost armata. Soldații aveau nevoie de un stimulent care să le crească rezistența nervoasă și fizică în timpul operațiunilor militare. După ceva timp, cercetătorii au descoperit că medicamentul are un efect benefic asupra dezvoltării plantelor și animalelor. Abia aproape zece ani mai târziu, după studii clinice, când mildronatul era deja brevetat în SUA, a început să fie folosit în medicină.

Ce beneficii aduce produsul?

Deoarece mildronatul este un medicament și este vândut prin lanțul de farmacii, acesta are un număr mare de funcții utile. Efectul pozitiv al utilizării sale se manifestă în următoarele:

• Protejează mușchiul inimii din creșterea activității fizice și supraexcitarea nervoasă.
• Util în perioada de reabilitare după operație.
• Crește rezistența corpului. Imunitatea tisulară crește, ceea ce face posibilă rezistența la apariția bronșitei sau astmului.
• Eficiența ridicată a mildronatului a fost stabilită pentru boala ischemică: acțiunea sa încetinește moartea celulelor și accelerează procesul de regenerare.
• Efectul meldoniumului asupra organismului îmbunătățește livrarea de oxigen către celule și țesuturi, inclusiv protecția celulelor cardiace împotriva morții atunci când lucrează la o frecvență cardiacă crescută. organele interne sunt curățate de toxine și produse metabolice și protejate de distrugerea prematură.
• Medicament îmbunătățește circulația sângelui în retină, folosit pentru a normaliza alimentarea cu sânge a creierului.

Utilizarea mildronatului în sporturile profesioniste este interzisă. Dar sportivii amatori, precum și oamenii sănătoși care au nevoie de ajutor suplimentar pentru a ușura activitatea fizică, pot beneficia de proprietățile terapeutice pozitive ale substanței. Acest lucru aduce o serie de rezultate pozitive:

• Activitatea dinamică a sportivilor crește în timpul antrenamentului și în timpul performanțelor.
• Deficitul de energie pierdut în timpul activității fizice după începerea utilizării regulate a meldonium este restabilit mult mai repede decât în conditii normale. În același timp, organismul este eliberat mai intens din produsul metabolic.
• Cu fiecare nou antrenament, capacitățile corpului vor începe să crească și mai mult.
• Prin creșterea permeabilității țesutului nervos în timpul competițiilor de viteză, atunci când efectuați o lovitură sau aruncare, puteți obține un avantaj în câteva momente.

La adăugarea medicamentului pe lista de substanțe interzise, ​​oficialii s-au ghidat tocmai după aceste considerente. Se știe că mulți sportivi iau în mod sistematic mildronat de mulți ani. Acest lucru dă în mod subiectiv motive să credem că au experimentat un anumit efect pozitiv de la administrarea medicamentului.

Efect secundar

Ca toate lucrurile bune, acest medicament are și un dezavantaj. Principalele dezavantaje ale meldoniumului sunt următoarele:

creează dependență. Un atlet care îl ia de mult timp se poate simți nepregătit pentru rezultate consistente dacă trebuie să înceteze să ia medicamentul.
• Sunt cazuri intoleranță individuală substanțe, care se manifestă sub formă de fluctuații de presiune, bătăi rapide ale inimii și dureri de cap.
• Mildronatul poate provoca reacții alergice sub formă de mâncărimi ale pielii. Se observă mai des cu administrarea intramusculară a medicamentului.
• Activitatea normală a stomacului este perturbată, digestia devine dificilă, apar greutate în stomac, arsuri la stomac și vărsături.
• Deoarece efectul medicamentului asupra organismului nu a fost pe deplin studiat, utilizarea acestuia de către persoanele sub 18 ani, precum și în timpul sarcinii și alăptării, nu este recomandată.
• Mildronatul este contraindicat persoanelor care sunt foarte sensibile la substanță. Pacienților cu afectarea fluxului venos al creierului și prezența unor formațiuni tumorale intracraniene li se interzice, de asemenea, să ia acest medicament.

Contraindicațiile enumerate ar trebui luate mai degrabă ca măsuri de precauție. Numărul de manifestări ale efectelor negative ale medicamentului asupra organismului este mic și este posibil numai cu o supradoză de medicament. Statisticile arată că de-a lungul multor ani de utilizare a meldoniului, nu există informații despre efectele sale periculoase asupra oamenilor.

Mod de aplicare

Cea mai populară formă de eliberare a medicamentului sunt capsulele cu o doză de 250 și 500 mg. Pentru fiecare kg de greutate umană, o doză de aproximativ 20 mg. Astfel, cu o greutate de 75 kg, doza zilnică va fi de 3 capsule de 500 mg. Acestea trebuie luate cu 30 de minute înainte de începerea activității fizice. Durata terapiei poate fi 5-12 săptămâni.

Meldonium este un agent metabolic. Datorită meldoniumului, metabolismul energetic al celulelor care au fost supuse ischemiei sau hipoxiei este normalizat și nivelat. În ciuda faptului că medicamentul nu este aprobat de FDA (Food and Drug Administration, SUA), Federația Rusă este inclus în lista medicamentelor esențiale (din 2012, „Lista cu medicamente vitale și esențiale medicamente"). Cu toate acestea, de la 1 ianuarie 2016, Agenția Mondială Antidoping a inclus în general drogul meldonium pe lista substanțelor interzise. Probabil ați aflat despre această substanță din știrile sportive. Ce fel de substanță este aceasta, ce efect are asupra organismului, cât costă și cum este utilizată - în acest articol.

Meldonium a fost sintetizat la Institutul de Sinteză Organică al Academiei de Științe a RSS Letonă. Asta a fost la mijlocul anilor 1970. În mod surprinzător, compusul sintetizat a fost brevetat inițial ca un stimulent de creștere pentru păsări și animale, precum și ca agent de control al creșterii plantelor. În plus, compusul a fost utilizat pentru sinteza rășinilor poliamidice ca intermediar.

Meldonium a fost inventat de Ivars Kalvins. El a fost îndemnat să facă acest lucru de nevoia de a utiliza heptil (combustibil pentru rachete). Datorită substanței sintetizate a inventatorului, profesorul Ivars Kalvins, concentrația substanței active în heptil este redusă cu 1% în 2 ani, astfel încât utilizarea sa ulterioară scop direct devine imposibil. Ideea de a folosi meldonium în medicina clinică a apărut după descoperirea unei proprietăți neobișnuite. La animale, s-a dovedit a fi un cardioprotector (protector cardiac).

Medicamentul a primit un certificat de drepturi de autor în URSS în 1976, iar 8 ani mai târziu a fost brevetat în SUA. De asemenea, 8 ani mai târziu, meldonium a fost aprobat pentru uz medical și au început studiile sale clinice. În medicină, medicamentul se numește mildronat. Nu numai civilii, ci și militarii s-au arătat interesați de el. Astfel, mildronatul a fost folosit de armata din Afganistan. După prăbușirea URSS și modificările sistemelor de brevete, medicamentul a fost reînregistrat în Letonia în 1992.

Caracteristicile chimice și fizice ale meldoniumului

Dacă cunoașteți chimia la nivelul unui chimist cu experiență, sau sunteți interesat să dezvolte noi formule pentru diferite substanțe din când în când, atunci informațiile de mai jos vă vor fi nu numai utile, ci și interesante pentru dvs. În alte cazuri, fizicul și Proprietăți chimice Meldonium vă poate provoca dureri de cap și confuzie completă. Aveți grijă când primiți și înțelegeți astfel de informații.

Deci, meldonium a fost descris pentru prima dată ca un dihidrat sau zwitterion, care are o sarcină negativă pe gruparea carboxilat și o sarcină pozitivă pe fragmentul hidrazin. Compusul în această formă se topește la o temperatură de 254 până la 256 de grade, se dizolvă bine în etanol, metanol și apă și, de asemenea, cristalizează din etanol. Ai nevoie de aceste informații despre meldonium?

Metoda de sinteză a meldoniului în formă zwitterionică, conform brevetului, constă în trecerea esterului corespunzător, în plus a unui ester, printr-o coloană cu o rășină bazică puternică schimbătoare de anioni. O rășină schimbătoare de anioni de bază puternică în acest caz poate fi, de exemplu, Amberlite IRA-400. Probabil că nu merită să continuăm despre reacțiile chimice și proprietățile meldoniului.

Utilizarea meldoniumului în medicină

Meldonium este utilizat în scopuri medicale pentru diferite terapii. Pentru terapia complexă a bolii coronariene, adică angina pectorală, infarctul miocardic, cardiomiopatia dishormonală și insuficiența cardiacă cronică, meldonium este administrat intravenos sau prescris pe cale orală. De asemenea, utilizarea intravenoasă și administrarea orală a acestui medicament este prescrisă pentru tratamentul complex al tulburărilor cronice și acute ale alimentării cu sânge a creierului, cum ar fi insuficiența cerebrovasculară și accidentul vascular cerebral. Utilizarea meldoniumului este posibilă și în tratamentul specific al alcoolismului.

Dacă suferiți de efort fizic, scăderea performanței sau vă aflați în perioada postoperatorie, terapia medicamentoasă vă va ajuta să câștigați forță și să grăbiți procesul de reabilitare.

În tulburările circulatorii acute la nivelul retinei, trombozele ramurilor și venei centrale a retinei, precum și în retinopatiile hipertensive, diabetice și alte tipuri de etiologie, meldonium este utilizat prin administrare parabulbară.

În prezent, siguranța și eficacitatea meldoniumului pentru persoanele sub 18 ani nu au fost stabilite.
Este de remarcat faptul că utilizarea medicamentului pentru tratamentul anginei instabile și al infarctului miocardic acut nu este o nevoie urgentă. Și dacă există o încălcare a fluxului venos, o creștere a presiunii intracraniene, utilizarea meldonium este contraindicată. De asemenea, este contraindicat în timpul sarcinii, în timpul alăptării (perioada de alăptare) și în caz de sensibilitate anormală la componentele active ale medicamentului.

Meldonium - efect asupra organismului

Pentru a înțelege efectul meldoniumului asupra corpului uman, trebuie să fiți capabil să înțelegeți procesele chimice care au loc în interiorul unei persoane. Să începem cu carnitină. Carnitina din corpul uman este sintetizată din γ-butirobetina. Un analog structural al γ-butirobetainei este meldonium. Astfel, poate inhiba enzima y-butirobetina hidroxilaza. Enzima γ-butirobetina hidroxilază este responsabilă de sinteza carnitinei în corpul uman.

Prin inhibarea acestei enzime, efectul meldoniului este de a reduce concentrația de carnitină și de a încetini procesul de transfer al acizilor grași prin membranele mitocondriale ale celulelor inimii. În acest proces, carnitina acționează ca un purtător de acizi grași. Dacă există o deficiență de oxigen, atunci o astfel de încetinire joacă un rol foarte important. Într-adevăr, cu aport insuficient de oxigen și aport normal de acizi grași către inimă, are loc doar oxidarea parțială a acizilor grași. Toate acestea determină acumularea de produse intermediare, care la rândul lor au un efect negativ asupra țesutului cardiac. Un produs intermediar, de exemplu, este acilcarnitina - blochează livrarea de ATP către organelele celulei.

Dar meldonium nu numai că încetinește metabolismul acizilor grași, dar și simultan crește rata de glicoliză (metabolismul carbohidraților). În acest caz, are loc o formare mai eficientă a ATP și se observă un efect citoprotector. Formarea mai eficientă a ATP are loc deoarece se consumă mult mai puțin oxigen per moleculă de ATP în timpul oxidării carbohidraților decât în ​​timpul oxidării acizilor grași. Meldonium însuși îmbunătățește expresia hexokinazei, adică. activează glicoliza. Exprimarea hexokinazei catalizează conversia glucozei în glucoză-6-fosfat.

Procesele asociate cu diabetul și efectul meldoniumului asupra acestor procese sunt în prezent studiate. Până acum, doar la șoareci s-a demonstrat că meldonium, fără a crește concentrația de insulină, reduce concentrația de glucoză din sânge. De asemenea, previne pierderea sensibilității la durere și dezvoltarea disfuncției endoteliale în diabet. Un alt studiu a constatat că la șoarecii cu diabet de tip 1, meldonium a încetinit creșterea concentrației de glucoză din sânge și a crescut toleranța la glucoză.

Un efect sinergic a fost găsit și în ceea ce privește reducerea concentrațiilor de insulină și glucoză la combinarea metforminei și meldoniului. Previne creșterea în greutate și reduce concentrația de acid lactic. Riscul de apariție a acidozei din cauza administrării metforminei este, de asemenea, redus.

Medicamentul este absorbit din tract gastrointestinal. Biodisponibilitatea sa este de aproximativ 78%, iar concentrația maximă este atinsă după 1-2 ore. În organism, este transformat în doi metaboliți principali, care sunt excretați prin rinichi cu un timp de înjumătățire de 3 până la 6 ore.

De ce este interzis meldonium, ce face organismului?

În insuficiența cardiacă, meldonium crește toleranța la efort, crește contractilitatea miocardică și reduce frecvența atacurilor de angină. Meldonium este interzis deoarece crește performanța, reduce simptomele de stres mental și fizic, crește rezistența și elimină simptomele de sevraj în alcoolismul cronic. Oferă organismului un fel de dopaj, drept care au decis să-l interzică. Citiți mai multe mai jos.

Meldonium - scandal

Meldonium a fost adăugat pe lista Agenției Mondiale Antidoping (WADA) la 16 septembrie 2015, cu efect de la 1 ianuarie 2016. Anterior, el a fost pe lista de monitorizare a WADA. WADA vede medicamentul ca un modulator metabolic similar cu insulina. Potrivit unei publicații din decembrie 2015 din revista Drug Testing and Analysis, mai multe studii au arătat că meldoniumul, atunci când este luat în timpul antrenamentului, îmbunătățește performanța sportivilor, rezistența, îmbunătățește recuperarea după performanță, protejează împotriva stresului și activează funcțiile sistemului nervos central. . Ca urmare, meldonium a fost adăugat la clasa S4 (hormoni și modulatori metabolici) din Lista interzise și este interzis pentru utilizare în competiție și în afara acesteia.

Inventatorul medicamentului, biochimistul leton Ivars Kalvins, și-a exprimat nedumerirea și dezacordul în această privință, numind ceea ce se întâmplă absurd și afirmând că, din punctul său de vedere, este ilegal să se considere meldonium ca doping, el a numit includerea droguri pe lista dopingelor prostie, probabil motivate politic sau comercial . Potrivit dezvoltatorului meldonium, interzicerea utilizării acestuia va duce inevitabil la o creștere a mortalității în rândul sportivilor.

Pe fondul scandalului cu descoperirea meldoniului, Craig Reedy a cerut o creștere a finanțării pentru WADA, invocând necesitatea de a proteja și finanța informatorii și a cerut, de asemenea, o extindere a competențelor organismului de reglementare.

Președintele rus Vladimir Putin a cerut să nu caute o teorie a conspirației în acțiunile WADA și a cerut oficialilor din sport să răspundă în timp util la modificările din listele de droguri interzise.

Dezvoltarea scandalului de dopaj - meldonium

• 7 martie 2016: Fostul număr unu mondial Maria Sharapova a anunțat în timpul unei conferințe de presă la Los Angeles că a picat un test antidoping în Australia din cauza descoperirii meldoniumului. Ea a spus că a folosit medicamentul mildronat de 10 ani din cauza unor probleme de sănătate (i-a fost prescris de medicul de familie), dar a ratat momentul în care meldonium a fost interzis.
• Mai devreme în acea zi despre test pozitiv Atleta rusă Ekaterina Bobrova (dans pe gheață) a anunțat folosirea meldoniumului.
• Fondista suedeză de origine etiopiană Abeba Aregawi, alergătorul de mijloc turc Gamze Bulut, fondista etiopian Indisho Negesse, ciclistul rus Eduard Vorganov, biatleții ucraineni Olga Abramova și Artem Tishchenko au fost descalificați temporar pentru utilizarea meldonium.
• 8 martie: s-a știut că Semyon Elistratov va rata Campionatele Mondiale de patinaj viteză pe pistă scurtă din cauza unui test pozitiv la meldonium. Meldonium a fost găsit și în mostrele patinatorului de viteză Pavel Kulizhnikov și ale jucătorului de volei Alexander Markin.
• 9 martie: biatletul Eduard Latypov a fost suspendat temporar de la participarea la competiții; meldonium a fost găsit la un test antidoping la Ekaterina Konstantinova (pistă scurtă).
  10 martie: Șeful WADA, Craig Reedy, a spus că, dacă pedeapsa pentru Maria Sharapova este prea blândă, organizația sa intenționează să facă recurs la Curtea de Arbitraj pentru Sport.
• 11 martie: WADA a anunțat asta rezultat pozitiv 60 de sportivi au fost testați pozitiv pentru meldonium.
• 11 martie: Comisia pentru sport a Dumei de Stat a Rusiei a avut o ședință pentru a discuta adoptarea unui proiect de lege privind dopajul și situația utilizării meldoniului în rândul sportivilor după introducerea interzicerii utilizării acestuia.
• 12 martie: Viceprim-ministrul Federației Ruse Arkadi Dvorkovich a anunțat că WADA va fi solicitată pentru rezultatele unui studiu de meldonium.
• 14 martie: Ministerul rus al Sportului a cerut rezultatele de la WADA cercetare științifică Meldonia.
• 14 martie: Craig Reedy a spus că WADA nu va elimina meldonium de pe lista medicamentelor interzise.
• 15 martie: ONU a suspendat activitățile Mariei Sharapova în calitate de ambasador de bunăvoință până la finalizarea anchetei.
• 17 martie: înotătoarea Yulia Efimova a fost suspendată temporar de la participarea la competiții din cauza unei posibile încălcări a regulilor antidoping.
• 20 martie: Meldonium a fost detectat la testele antidoping efectuate de la sportivii de atletism Nadezhda Kotlyarova, Andrey Minzhulin, Gulshat Fazletdinova și Olga Vovk, în cadrul Campionatului de iarnă al Rusiei.
• 22 martie: Meldonium a fost găsit în testele antidoping ale mai multor zeci de luptători greco-romani ruși, printre care Serghei Semenov și Evgeniy Saleev. Din cauza dopajului, luptătorii ruși nu pot merge la Jocurile Olimpice din 2016 de la Rio de Janeiro.
• 30 martie: meldonium a fost găsit la testul antidopaj al jucătorului de polo pe apă al echipei naționale ruse Alexei Bugaichuk.
• 2 aprilie: sportivul cu schelet Pavel Kulikov, care a fost prins folosind meldonium, a scris într-o scrisoare către ministrul rus al sportului V. Mutko că WADA a interzis acest medicament doar din cauza popularității sale în rândul sportivilor din țările CSI.
• 3 aprilie: Testul doping al campionului rus la gimnastică artistică Nikolai Kuksenkov a dat un rezultat pozitiv pentru meldonium. Potrivit antrenorului senior al echipei ruse de gimnastică artistică, Valentin Rodionenko, până la 1 august 2015, meldonium a fost primit prin Agenția Federală Medico-Biologică, iar sportivii tuturor echipelor l-au luat oficial.
• 8 aprilie: Federația Rusă de Hochei a confirmat rapoartele din presă conform cărora componența echipei ruse de hochei pe gheață de juniori la Campionatele Mondiale din 2016 a fost complet înlocuită din cauza descoperirii meldoniumului în testele antidoping ale jucătorilor de echipă.
• 11 aprilie: testul de dopaj A al campionului european la box Igor Mikhalkin a dat un rezultat pozitiv pentru meldonium.
• 13 aprilie: WADA a spus că o concentrație de 1 microgram de meldoniu în testul antidoping al unui atlet efectuat înainte de 1 martie 2016 este acceptabilă.
• 13 mai: Urme reziduale de meldonium la o concentrație de 72 de nanograme au fost găsite într-un test antidoping al boxerului rus Alexander Povetkin. Consiliul Mondial de Box nu a luat încă o decizie de a anula lupta dintre Povetkin și americanul Deontay Wilder.

A cumpăra meldonium într-o farmacie este ușor!

Mildronat capsule 250 mg, 40 buc. - costă de la 250 la 300 de ruble, în funcție de markupurile farmaciei. MILDRONATE®: capsule 250 mg; blister 10, pachet carton 4; Cod EAN: 4750232005910; Nr P N016028/01, 2009-09-30 din Grindeks (Letonia).

Nume latin: Mildronate®
Substanta activa: Meldonium*(Meldonium)
ATX: C01EB Alte preparate pentru tratamentul bolilor cardiace
Grupa farmacologica: alte metabolisme
Clasificare nosologică (ICD-10): Z73.6 Restricții în activitate cauzate de scăderea capacității de muncă
Compoziție și formă de eliberare: soluție injectabilă 10% 1 ml; 3-(2,2,2-trimetilhidraziniu) propionat dihidrat 100 mg; excipienți: apă pentru preparate injectabile; în fiole de 5 ml, în blister 5 buc.; Într-un pachet de carton sunt 2 blistere. Capsule 1 capsula. Propionat de 3-(2,2,2-trimetilhidraziniu) dihidrat 250 mg, 500 mg; excipienți: amidon de cartofi; dioxid de siliciu coloidal; stearat de calciu; compoziție capsule: gelatină; dioxid de titan; 10 buc în blister; într-un ambalaj de carton sunt 4 blistere (250 mg) sau 6 blistere (500 mg).
Descrierea formei de dozare: soluție injectabilă: lichid limpede, incolor. Capsule: 250 mg - capsule de gelatină tare mărimea nr. 1 alb. 500 mg fiecare - capsule gelatinoase tari, marimea nr. 2, albe. Conținutul capsulelor este pulbere cristalină albă higroscopică, cu miros ușor.
Caracteristică: un analog structural al gamma-butirobetinei, o substanță prezentă în fiecare celulă a corpului uman.
Efect farmacologic: acţiune farmacologică - cardioprotectoare, antihipoxică, angioprotectoare, antianginoasă. In conditii sarcina crescuta Mildronate® restabilește echilibrul între aportul și nevoia de oxigen a celulelor, elimină acumularea de produse metabolice toxice în celule, protejându-le de deteriorare; are efect tonic. Ca urmare a utilizării sale, organismul dobândește capacitatea de a rezista la stres și de a restabili rapid rezervele de energie. Datorită acestor proprietăți, Mildronate® este utilizat pentru a trata diverse afecțiuni ale sistemului cardiovascular, alimentarea cu sânge a creierului, precum și pentru a crește fizic și performanta mentala. Ca urmare a scăderii concentrației de carnitină, gamma-butirobetina, care are proprietăți vasodilatatoare, este sintetizată intensiv. În cazul unei leziuni ischemice acute a miocardului, Mildronate® încetinește formarea zonei necrotice și scurtează perioada de reabilitare. În insuficiența cardiacă, crește contractilitatea miocardică, crește toleranța la efort și reduce frecvența atacurilor de angină. În tulburările ischemice acute și cronice ale circulației cerebrale, îmbunătățește circulația sanguină în zona ischemică și favorizează redistribuirea sângelui în favoarea zonei ischemice. Eficient în cazurile de patologie vasculară și distrofică a fundului de ochi. Medicamentul elimină tulburările funcționale ale sistemului nervos central la pacienții cu alcoolism cronic cu sindrom de sevraj.
Farmacocinetica: atunci când este administrat oral este bine absorbit. Biodisponibilitatea este de aproximativ 78%. Cmax este atins în 1-2 ore.Este biotransformat în organism cu formarea a doi metaboliți principali, care sunt excretați de rinichi. T1/2 este de 3-6 ore și depinde de doză.
Indicații pentru medicamentul MILDRONATE®: adulți: toate formele de dozare; terapia complexă a bolii coronariene (angina pectorală, infarct miocardic); insuficiență cardiacă cronică și cardiomiopatie dishormonală, precum și terapia complexă a tulburărilor acute și cronice ale alimentării cu sânge a creierului (accidente vasculare cerebrale și insuficiență cerebrovasculară); sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică pentru alcoolism); scăderea performanței, stres fizic, incl. la sportivi. Soluție injectabilă: hemoftalmie și hemoragii retiniene de diverse etiologii; tromboza venei centrale a retinei și a ramurilor sale; retinopatie de diverse etiologii (diabetic, hipertensiv).
Contraindicatii: toate formele de dozare - hipersensibilitate; creșterea presiunii intracraniene (datorită tulburării fluxului venos, tumori intracraniene).
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării: Siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu a fost dovedită. Nu este clar dacă medicamentul este excretat în laptele matern. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.
Efecte secundare: rar - reacții alergice (roșeață, erupții cutanate, mâncărime, umflături), precum și simptome dispeptice, tahicardie, modificări ale tensiunii arteriale, agitație.
Interacţiune: intensifică efectul dilatanților coronarieni, a unor medicamente antihipertensive, a glicozidelor cardiace. Poate fi combinat cu medicamente antianginoase, anticoagulante, antiagregante plachetare, medicamente antiaritmice, diuretice, bronhodilatatoare. Datorită posibilei dezvoltări a tahicardiei moderate și a hipotensiunii arteriale, se recomandă prudență atunci când este combinată cu nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante, agenți antihipertensivi și vasodilatatoare periferice.
Instructiuni de utilizare si dozare: capsule - oral, soluție injectabilă - intravenos, în prima jumătate a zilei. Boli cardiovasculare, adulți, ca parte a terapiei complexe: oral (capsule) - 0,5-1 g pe zi sau intravenos - 5-10 ml soluție injectabilă, în 1 sau 2 doze. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni. Cardialgia datorată distrofiei miocardice dishormonale - oral (capsule), 0,25 g de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 12 zile. Accidente cerebrale: fază acută - intravenos, 5 ml soluție injectabilă o dată pe zi timp de 10 zile, apoi pe cale orală (capsule), 0,5–1 g pe zi. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni. Tulburări cronice - oral (capsule), 0,5–1 g pe zi. Cursul tratamentului este de 4-6 săptămâni. Cursurile repetate (de obicei de 2-3 ori pe an) sunt posibile după consultarea unui medic. Patologia vasculară și bolile distrofice ale retinei: parabulbar, 0,5 ml soluție injectabilă timp de 10 zile. Supraîncărcare mentală și fizică, incl. pentru sportivi: doza optimă este de 1 g/zi (0,25 g de 4 ori pe zi sau 0,5 g de 2 ori pe zi). Cursul tratamentului este de 10-14 zile. Dacă este necesar, tratamentul se repetă după 2-3 săptămâni. Pentru sportivi - pe cale orală (capsule), 0,5–1 g de 2 ori pe zi înainte de antrenament. Durata cursului în perioada pregătitoare este de 14–21 de zile, în perioada de concurs este de 10–14 zile. Alcoolism cronic: oral (capsule), 0,5 g de 4 ori pe zi; IV, 5 ml soluție injectabilă de 2 ori pe zi. Cursul tratamentului este de 7-10 zile.
Supradozaj: cazurile de supradozaj sunt necunoscute.
Masuri de precautie: Pacienții cu boli hepatice și renale cronice trebuie să fie precauți în timpul utilizării pe termen lung. Pentru infarctul miocardic nu este un medicament de primă linie. Nu există date suficiente despre utilizarea Mildronate® la copii.
Instrucțiuni Speciale: Nu există date despre efectele adverse ale Mildronate® asupra vitezei de reacție.
Producător: PJSC „Grindex” (Grindeks), Letonia.
Condiții de păstrare a medicamentului MILDRONATE®:într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate a medicamentului MILDRONATE®: 4 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Meldonium

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

Caracteristicile substanței Meldonium

Pulbere cristalină albă cu miros slab. Usor solubil in apa, dificil in alcool. Higroscopic.

Farmacologie

Este un analog sintetic structural al gamma-butirobetinei, un precursor al carnitinei. Inhibă enzima gamma-butirobetina hidroxilază, reduce sinteza carnitinei și transportul acizilor grași cu lanț lung prin membranele celulare, previne acumularea formelor activate de acizi grași neoxidați în celule (inclusiv acilcarnitina, care blochează livrarea de ATP către celulă). organele). Îmbunătățește procesele metabolice. În timpul ischemiei, previne întreruperea transportului ATP și activează glicoliza. Ca urmare a scăderii sintezei carnitinei, crește conținutul de gamma-butirobetaină, care are un efect vasodilatator. În infarctul miocardic acut, încetinește necroza tisulară și scurtează perioada de reabilitare. Pe fondul insuficienței cardiace, îmbunătățește contractilitatea miocardică și crește toleranța la efort. În accidentele cerebrovasculare acute și cronice, favorizează redistribuirea fluxului sanguin în zonele ischemice, îmbunătățind astfel circulația sângelui în zona ischemică. Crește imunitatea celulară și umorală. Elimină sindromul de sevraj în alcoolismul cronic. Crește performanța, reduce simptomele de stres mental și fizic și ajută la creșterea rezistenței.

Atunci când este administrat oral, este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Biodisponibilitate - aproximativ 78%. Cmax este atins dupa 1-2 ore.Se biotransforma in organism cu formarea a doi metaboliti principali, care sunt excretati de rinichi. T 1/2 - 3-6 ore.

Aplicarea substanței Meldonium

Performanță redusă; suprasolicitare fizică, incl. la sportivi; perioada postoperatorie pentru a accelera reabilitarea. Terapia complexă include boala cardiacă ischemică (angina pectorală, infarct miocardic), insuficiența cardiacă cronică, cardialgia pe fondul distrofiei miocardice dishormonale, accidentele cerebrovasculare acute și cronice (accident vascular cerebral, insuficiența cerebrovasculară). Sindromul de sevraj în alcoolismul cronic (în combinație cu terapia specifică). În oftalmologie - hemoftalmie și hemoragii retiniene de diverse etiologii, tromboză a venei centrale a retinei și a ramurilor sale, retinopatie de diverse etiologii (diabetice, hipertensive) - numai pentru administrare parabulbară.

Contraindicații

Hipersensibilitate, creșterea presiunii intracraniene (în caz de afectare a fluxului venos, tumori intracraniene).

Restricții de utilizare

Sarcina, alăptarea, copiii sub 18 ani (capsule, soluție injectabilă) sau 12 ani (sirop), deoarece siguranța și eficacitatea utilizării nu au fost determinate.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare ale substanței Meldonium

Dispepsie, agitație, tahicardie, hipotensiune arterială, mâncărime.

Interacţiune

Se recomandă prudență atunci când este asociat cu nitroglicerină, nifedipină, alfa-blocante și alți agenți antihipertensivi și vasodilatatoare periferice. Compatibil cu medicamente antianginoase, anticoagulante și antiagregante plachetare, medicamente antiaritmice, bronhodilatatoare, diuretice.

Căi de administrare

În interior, intravenos și intramuscular, parabulbar.

Precauții pentru substanța Meldonium

Se recomandă prudență în timpul utilizării pe termen lung la pacienții cu boală hepatică și/sau renală.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

În 1 ml soluţie - meldoniu dihidrat 100 mg.

ÎN 1 capsula - meldonium 250 mg sau 500 mg. Stearat de magneziu, amidon de cartofi, dioxid de siliciu - ca excipienți.

Formular de eliberare

• capsule 500 mg și 250 mg;
• injectare.

efect farmacologic

Anti-ischemic, cardioprotector (îmbunătățește metabolismul și aprovizionarea cu energie a miocardului).

Farmacodinamica si farmacocinetica

Farmacodinamica

Are efect cardioprotector, pe lângă faptul că este stabilizator membranar și imunotrop. Limitează viteza de sinteză de la γ-butirobetina , ceea ce duce la perturbarea transportului acizilor grași în mitocondriile . Sub influența medicamentului, nivelul crește γ-butirobetina , care îmbunătățește educația oxizi de azot , ceea ce presupune o scădere OPSS Și vasodilatatie .

Meldonium reduce capacitatea de agregare și îmbunătățește elasticitatea membranei. În condiții de ischemie, previne întreruperea transportului ATP . În cazul unei leziuni ischemice a mușchiului inimii, încetinește formarea unei zone de necroză. În insuficiența cardiacă, crește contractilitatea miocardică și reduce numărul de atacuri. Eficient pentru patologia vaselor fundului de ochi. Crește performanța. Elimină tulburările sistemului nervos la pacienții cu alcoolism cronic.

Farmacocinetica

Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală. Biodisponibilitatea cu această metodă de administrare este de 78% și 100% în cazul administrării intravenoase. Cmax se determină în sânge după 1-2 ore.Se metabolizează pentru a forma doi metaboliți, aceștia sunt excretați neschimbați de către rinichi.

Indicatii de utilizare

Terapie complexă:

• scăderea performanței;
• dezhormonală cardiomiopatie ;
• reabilitare postoperatorie;
• accidente cerebrovasculare;
• stres fizic;
• sindromul de retragere pentru cronice

Administrare parabulbară:

• hemoragie retiniană;
• tulburări circulatorii în retină;
• tromboza venei retiniene;
• retinopatie (și hipertensivi).

Contraindicații

• Creștet;
• alăptarea;
• sensibilitate crescută;
• sub 18 ani (capsule).

Efecte secundare

Toate reacțiile adverse sunt rare:

• agitatie psihomotorie ;
• schimbări IAD (scăderea sau creșterea);
• mâncărimi ale pielii;
• eczemă.

Meldonium, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Capsule Meldonium-MIC administrate pe cale orala si datorita posibilitatii unui efect stimulator se recomanda a fi luate dimineata. Doza și frecvența de administrare sunt selectate individual.

Pentru boli cardiace - 500 mg-1000 mg pe zi. Tratamentul durează până la 6 săptămâni.

Pentru accidente cerebrovasculare - 500 mg o dată pe zi, timp de 4-6 săptămâni.

La sindromul de retragere - 500 mg de 4 ori pe zi.

Pentru suprasolicitare fizică - 250 mg de 4 ori pe zi, pentru o cură de 14 zile.

Injectare

De obicei, doza este de 0,5-1 g pe zi pe zi. Medicamentul se administrează în 10 ml soluție 0,9%. NaCl .

Stare instabilă, post-tranziție - 1–2 fiole (500–1000 mg) sunt administrate intravenos într-un flux de 1 dată pe zi timp de 4 zile la rând. Grajd angină pectorală : doza si frecventa de administrare sunt aceleasi.

Se injectează parabulbar 0,5 ml soluție.

Supradozaj

Medicamentul este ușor toxic și cazurile de supradozaj nu apar sau sunt extrem de rare. Dezvoltarea este teoretic posibilă hipotensiune , și slăbiciune generală. Se efectuează un tratament simptomatic.

Interacţiune

Îmbunătățește efectul medicamentelor antihipertensive, antianginoase, glicozide cardiace.

Combinație posibilă cu medicamente antianginoase, anticoagulante, medicamente antiaritmice și diuretice.

Când este utilizat simultan cu, alfa-blocante , Nifedipină , vasodilatatoarele periferice sunt susceptibile de a provoca hipotensiune arterială .

A nu se utiliza concomitent cu alte medicamente care conțin meldonium .

Condiții de vânzare

Eliberat cu rețeta medicului.

Conditii de depozitare

Temperatura de depozitare pana la 25°C.

Cel mai bun înainte de data

Analogii lui Meldonium

, Midolat , Vasomag .

Recenzii despre Meldonia

Utilizarea acestui medicament în tratamentul complex al patologiei cardiace reduce numărul de atacuri cu 55,6% angină pectorală și nevoia zilnică de nitroglicerina cu 55,1%. Îmbunătățește semnificativ contracțiile miocardului nicio influență asupra ritmului cardiac, limitează fluctuațiile IAD . Medicamentul este scăzut toxic și nu provoacă reacții adverse semnificative.

Judecând după recenziile pacienților, acest remediu a fost prescris pentru IHD în asociere cu medicamente antianginoase și antihipertensive. Este important ca medicamentul să fie prescris pacienților în vârstă grupe de vârstăși au tolerat-o bine.

• «. .. Mi s-au adăugat comprimate Meldonium pentru angina pectorală, la alte comprimate. S-a observat o îmbunătățire după 3 săptămâni»;
• « ... Dupa un micro-accident vascular cerebral l-am luat in capsule de 2 ori pe zi. L-am băut timp de o lună și jumătate - mi s-a îmbunătățit vorbirea și am devenit mai energică»;
• « ... Fac cursuri de trei ori pe an. O pot descrie ca fiind vitală pentru toată lumea. Am angină și tensiune arterială ușor crescută»;
• « ... Copilul are un an, sunt foarte obosit. La recomandarea unui neurolog, iau Meldonium de două ori pe zi. Am băut doar de o săptămână și deja mă simt mai bine.»;
• « ... Am fost recomandat de un neurolog (diagnosticat cu „oboseală cronică”). Au făcut injecții. Medicament excelent, revine rapid puterea»;
• « ... Am observat că luând Meldonium îmi crește ușor pofta de mâncare, chiar m-am îngrășat puțin»;
• « ... După 7 zile de a lua acest medicament, am început să mă simt amețit».

Prețul Meldonium, de unde să cumpăr

Puteți cumpăra medicamentul de la orice farmacie. Mai des, medicamentul este oferit sub formă de injecții, al căror cost variază între 135-169 de ruble. pentru 10 fiole.